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2022年11月9日，联拓生物（纳斯达克：LIAN）是一家创新的生物医药企业，致力于为中国和亚洲其他主要市场的广大患者带来突破性治疗药物。联拓生物今日宣布，SHP2抑制剂BBP-398在用于治疗中国晚期实体瘤患者的I期临床试验中完成首例患者给药。
SHP2是一种蛋白酪氨酸磷酸酶，通过将生长因子、细胞因子和整合素信号与下游RAS/ERK MAPK通路连接实现，对细胞增殖与存活的调节。SHP2的过度活性是造成多种癌症发生的关键因素，也是一些靶向疗法产生耐药机制的原因，同时它也是抗肿瘤免疫抑制形成的原因之一。
此次在中国开展的I期临床试验是一项开放标签研究，由两个部分组成：剂量递增部分和剂量扩增部分，旨在评估BBP-398 的安全性和初步抗肿瘤活性。研究的第1部分是通过剂量递增研究确定BBP-398在II期研究中的推荐剂量（RP2D），以及评估BBP-398在中国患者中的药代动力学特征。该研究的第2部分为剂量扩增研究，旨在评估BBP-398在晚期或转移性EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的初步抗肿瘤活性。
BBP-398是一种SHP2抑制剂，正在开发用于难治性癌症的治疗。SHP2是一种蛋白酪氨酸磷酸酶，通过将生长因子、细胞因子和整合素信号与下游RAS/ERK MAPK通路连接实现对细胞增殖与存活的调节。SHP2的过度活性是造成多种癌症发生的关键因素，也是一些靶向疗法产生耐药机制的原因，同时它也是抗肿瘤免疫抑制形成的原因之一。
联拓生物首席执行官王轶喆博士表示：“SHP2抑制剂有望解决当前各类标准抗肿瘤疗法所遇到的耐药机制问题。迄今为止的数据表明，BBP-398具有良好的药代动力学特性，它可以同其它药物联用作为抗肿瘤的骨干疗法使用。中国非小细胞肺癌患者的EGFR突变率比欧美患者高约2-3倍，尽管EGFR抑制剂的问世被视为该治疗领域的一个重大突破，但许多患者在使用之后还会发生耐药性疾病。我们非常期待BBP-398单药治疗研究的全面展开，同时我们也计划从2023年开始启动BBP-398联合EGFR抑制剂治疗肿瘤的临床试验”。
据悉，联拓生物已与BridgeBio Pharma就BBP-398在中国大陆、香港、澳门、台湾、韩国、新加坡和泰国等地开发和商业化达成了战略合作。联拓生物计划开发BBP-398与不同抗肿瘤药物联合治疗实体瘤（包括非小细胞肺癌）的联合用药方案。联拓生物预计将于2023年上半年在中国携带EGFR突变的NSCLC患者中启动BBP-398与EGFR抑制剂联合治疗的I期临床试验。
